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經(jīng)皮雌激素治療才是正確的選擇


時(shí)間:

2020-10-23

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100多年前,雌激素被人們發(fā)現(xiàn),但口服雌激素不能吸收天然雌二醇,易被胃腸道和肝臟破壞。人們發(fā)現(xiàn),像雌二醇這樣的脂溶性小分子物質(zhì),很容易經(jīng)皮吸收,不受肝臟首過效應(yīng)支配。經(jīng)皮雌激素吸收后,儲(chǔ)存于皮膚角質(zhì)層內(nèi),緩慢滲入表皮及真皮層,進(jìn)入血管系統(tǒng),不會(huì)引起藥物濃度頻繁的變化。經(jīng)皮給藥提高藥物輸送效率,減輕肝臟負(fù)擔(dān),而且對血凝與脂代謝無不良影響,高效而安全。經(jīng)皮補(bǔ)充人體自身的雌二醇,是激素補(bǔ)充治療的發(fā)展趨勢。

經(jīng)皮雌激素治療具有口服雌激素不具有的優(yōu)勢

1、  雌激素的用量明顯降低

經(jīng)皮雌激素不被胃腸道破壞,不經(jīng)過肝臟首過效應(yīng),直接作用于靶器官,所需劑量較口服雌激素大幅度減少。雌二醇與雌酮的比例更加接近于正常生理水平口服雌激素由于肝臟首過效應(yīng),使雌二醇轉(zhuǎn)化為雌酮,經(jīng)皮雌激素途徑可避免該作用。因而,雌二醇和雌酮比值更接近生理水平。

2、  依從性好

由于經(jīng)皮雌激素治療方便,較傳統(tǒng)的口服激素替代治療更易為患者接受,提高了患者的依從性,易于長期應(yīng)用。

3、  無靜脈血栓形成風(fēng)險(xiǎn)

經(jīng)皮雌激素不存在肝臟首過效應(yīng),不會(huì)增加靜脈血栓風(fēng)險(xiǎn),有益于心血管疾病患者。靜脈血栓形成是絕經(jīng)女性口服雌激素替代療法最嚴(yán)重的并發(fā)癥,經(jīng)皮雌激素安全性更高。

4、  不增加卒中風(fēng)險(xiǎn)

目前,使用口服激素替代治療的患者與不使用的患者相比,無論劑量高低,卒中風(fēng)險(xiǎn)高28%。2010 年6 月7 日,一項(xiàng)最新的研究表明,低劑量、經(jīng)皮激素補(bǔ)充治療不增加卒中風(fēng)險(xiǎn)。

5、  發(fā)生膽道疾病危險(xiǎn)小

經(jīng)皮雌激素發(fā)生膽道疾病的危險(xiǎn)小于口服制劑。最近發(fā)表在《BMJ》上的一項(xiàng)英國大規(guī)模前瞻性研究顯示,與從未接受激素替代治療的婦女相比,應(yīng)用口服激素替代治療婦女發(fā)生膽道疾病的危險(xiǎn)增加。但用透皮劑或凝膠劑者,因膽囊病住院和行膽囊切除術(shù)的比例小于口服給藥組。

6、  無因口服治療引起血壓升高的危險(xiǎn)性

口服雌激素,尤其是結(jié)合孕馬雌激素,可提高血漿腎素底物(血管緊張素原)水平、血漿腎素活性和醛固酮的排泄,這些變化可使血壓升高。經(jīng)皮貼劑不刺激腎素底物的合成,無因口服治療引起血壓升高的危險(xiǎn)性。

總之,經(jīng)皮雌激素途徑保留了傳統(tǒng)激素替代治療對心血管系統(tǒng)及骨的保護(hù)作用,有效改善絕經(jīng)后癥狀。同時(shí)避免肝臟首過效應(yīng),較口服給藥劑量顯著降低,依從性好,副作用較低,不增加靜脈血栓栓塞的危險(xiǎn)性與心血管事件風(fēng)險(xiǎn),乳腺癌發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)極低,膽囊疾病風(fēng)險(xiǎn)更低,為激素替代治療提供更好途徑。

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